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索托拉西布(Sotorasib)

别称Lumakras、AMG510

适应症索托拉西布适用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,经至少一种系统性治疗后疾病进展者。

索托拉西布由美国安进制药公司研发,于2021年5月在美国首次获批上市,成为全球首个获批的靶向KRAS突变疗法。

图片来源:图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。
  • 药品概述
  • 用法用量
  • 不良反应
  • 注意事项

索托拉西布的概述

索托拉西布(Sotorasib)为口服小分子靶向抑制剂,通过共价结合KRAS G12C突变蛋白的开关口袋,特异性抑制GTP酶活性,阻断RAS信号通路异常激活。该药物适用于KRAS G12C突变型非小细胞肺癌(NSCLC)的二线单药治疗,以及与帕尼单抗联用于KRAS G12C突变型转移性结直肠癌(mCRC),可显著延缓疾病进展并改善无进展生存期。

【通用名】
索托拉西布、Sotorasib
【商品名】
Lumakras
【适应症】
索托拉西布适用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,且患者需在接受至少一种系统性治疗(如含铂化疗或免疫检查点抑制剂)后出现疾病进展。
【剂型】
片剂
【成分】
索托拉西布(Sotorasib)
【规格】
美国安进:规格为120mg/片,每盒含240片
【性状】
白色至类白色椭圆形薄膜衣片,一面刻有“AMG”字样,另一面刻有“120”
【有效期】
24个月
【存储】
索托拉西布应密封保存于20°C-25°C,允许短期15°C-30°C波动,避免潮湿和光照。

索托拉西布(Sotorasib)的常规推荐剂量为每日一次、每次960mg(8片×120mg),需空腹服用至少1小时前或2小时后进食。具体用法需严格遵医嘱,并根据患者肝功能、不良反应等调整剂量。

用法与用量

1.服用方式

口服片剂,每日固定时间服用,建议整片吞服勿掰开或咀嚼。若漏服且距离下次用药时间超过6小时,可补服;不足6小时则跳过,避免双倍剂量。

2.空腹要求

需在餐前1小时或餐后2小时服用,食物可能影响药物吸收。若因胃肠道反应需随餐服用,需提前与医生沟通调整方案。

3.常规剂量

标准剂量为960mg/日,每次服用8片(120mg/片)。剂量调整需基于肝功能、不良反应严重程度,例如中重度肝损伤患者可能需要减量至480mg或暂停用药。

剂量调整与特殊情况

1.肝功能异常

基线肝功能不全(如Child-PughB/C级)需减量至480mg/日,并在治疗期间定期监测转氨酶、胆红素等指标。

2.不良反应

不良反应处理若出现≥3级不良反应(如腹泻、肝酶升高),需暂停用药直至恢复至≤1级,随后根据情况减量至480mg或720mg/日。若无法耐受480mg,需永久停药。

注意事项

1.药物相互作用

避免与CYP3A4强诱导剂(如利福平、苯妥英)联用,可能降低索托拉西布疗效。必要时需换用其他药物或加强监测。

2.监测要求

治疗初期每3周检查肝功能,后续每月复查;出现黄疸、尿色加深等症状需立即就医。

3.特殊人群

孕妇、哺乳期女性禁用;老年患者无需调整剂量,但需密切观察耐受性。

温馨提示:索托拉西布的用药需个体化,患者应严格遵循处方,定期复查并及时反馈异常症状。

索拉托西布(Sotorasib)是一种针对KRASG12C突变的靶向药物,主要用于治疗非小细胞肺癌等恶性肿瘤。其常见副作用包括消化道反应(如腹泻、恶心、呕吐)、疲劳、肝酶升高、肌肉骨骼疼痛等,严重时可能出现心脏毒性、间质性肺病或严重肝损伤,需密切监测并及时处理。

索托拉西布常见副作用

消化道不适

约30%-40%患者会出现腹泻、恶心或呕吐。建议调整饮食(少食多餐、避免油腻食物),必要时使用止吐或止泻药物。

肝功能异常

约20%患者出现转氨酶升高。需定期检测肝功能,若异常显著,可能需要暂停用药或调整剂量。

疲劳和肌肉疼痛

可通过休息、适度活动缓解,若持续加重需就医评估。

严重副作用与风险

1.心脏问题

罕见但可能引起QT间期延长或心律失常,尤其有心脏病史者需定期心电图监测。

2.间质性肺病

表现为咳嗽加重、呼吸困难,需立即停药并接受激素治疗。

3.严重肝损伤

若出现黄疸、尿液深黄等症状,应停药并紧急处理。

用药注意事项

1.遵医嘱监测

治疗前及期间需定期检查肝功能、电解质和心脏功能。

2.药物相互作用

避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)联用,可能降低药效。

3.特殊人群

孕妇、哺乳期女性及肝肾功能不全者需谨慎评估风险。

若出现持续发热、胸痛、呼吸困难或严重过敏反应(如皮疹、肿胀),应立即停药并就医。此药为处方药,患者不可自行调整剂量或停药,需严格遵循医生指导制定个体化治疗方案。

索托拉西布(LUMAKRAS)是针对KRASG12C突变的非小细胞肺癌靶向药物,服用期间时需注意以下几点:

严重不良反应监测

肝毒性

前3个月每3周监测肝功能,之后每月监测一次。出现肝损伤需停药、减量或永久停用。‌

间质性肺病/肺炎

出现新发或加重的肺部症状(如呼吸困难、咳嗽)需立即停药,若无其他病因则永久停用。‌

药物相互作用

避免与质子泵抑制剂(PPI)、H2受体拮抗剂、CYP3A4诱导剂或P-gp底物联用。若无法避免,需调整用药时间或剂量(如酸还原剂前后间隔4-10小时)。‌

特殊人群注意事项

妊娠与哺乳

用药期间及停药后1个月内需严格避孕,哺乳期禁用。‌

基因检测

用药前必须通过组织或血液检测确认KRASG12C突变状态。‌

其他注意事项

不良反应

腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、咳嗽等(发生率≥20%)。‌

实验室异常

淋巴细胞减少、血红蛋白降低、转氨酶升高等(发生率≥25%)。‌

耐药与联合用药

耐药机制尚在研究中,需动态监测病情。

联合免疫治疗需评估风险,可能增加不良反应。‌

使用索托拉西布期间,患者需要严格遵循医生的建议和指导,注意药物的不良反应和相互作用,定期进行临床检查,并遵循健康的生活方式。患者还需要注意药物的保存和使用方法,确保安全有效用药。如有任何疑问或不适,应及时咨询医生。

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